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发布日期:2024-09-05 19:35    点击次数:207

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格尔德霉素为黄色针状物资,稍溶于水,微溶于甲醇、酒精、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂,溶于氯仿、二甲亚砜等。干品闲静伊人电影网,溶液景况下对酸、碱、光、热不闲静。格尔德霉素具有一定的抗原虫、抗肿瘤及抗革兰氏阳性菌(G+)的活性。GDM在体内对多种病毒的复制具有羁系作用伊人电影网,体外对疱疹病毒感染不同模子有诊治恶果。格尔德霉素还具有调度上皮氮氧合酶活性以及抗炎等作用,另外有实考据明GDM与化疗药物联用还具有协同作用。格尔德霉素(GM,GDM)是一种湿气链霉菌分泌的含苯醌结构的化合物,属于苯醌安莎(benzoquinone ansamycin)类抗生素。体外执行标明 GDM对多种肿瘤细胞的孕育有精采的羁系活性,具有广谱抗增殖和抗肿瘤作用。 Geldanamycin筹议于Hsp90s (残基1-220) N-终局结构域的ATP筹议位点。Geldanamycin剂量依赖性羁系Hsp90的ATPase活性。 在A2780东谈主卵巢细胞系中,Geldanamycin引起剂量依赖性G2期终止,并可逆羁系其参预S期。该羁系作用作陪p53的加多,最终解释是p53依赖性的。 Geldanamycin引起p185受体卵白-酪氨酸激酶的泛素化和卵白酶体降解,IC50为70 nM。 国内试镜

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